تحضير مشتقات ترايازول? ثايادايازين ? بايرازول? اوكسازولين? اوكسادايازول? اوكسازول? وثايزول ودراسة الفعالية البايولوجية لبعضها == Synthesis of Triazole, Thiadiazine, Pyrazole, Oxazoline, Oxadiazole, Oxazole, and Thiazole Derivatives and study The Biological activity for some of them
Author name:
رشا محمد فوزي عبد الرحمن
General topic:
Chemistry
Specific topic:
Chemistry
Degree:
Master
University:
Al-Nahrain University - College Of Science - Chemistry Department
Language:
English
University location:
Baghdad
First pages:
25T1668 - p.pdf
Abstract:
يتضمن موضوع البحث في هذه الرسالة تحضير مركبات حلقية خماسية وسداسية غير متجانسة متنوعة ابتداء من باراهيدروكسي مثيل بنزوايت وازونيكوتينك اسيد هيدرازايد. وقد تم تقسيم هذا العمل الى سبعة اقسام : - القسـم الاول يتضمن هذا القسم تحضير مركبات حلقية غير متجانسة مندمجة الحلقة مشتقة من الغلق الحلقي لمجموعتي( - SH, - NH2) لمركبات 3 - ميركابتو - 4 - امينو - 5 - ( اريل ) - 4,2,1 - ترايازول باستعمال بارا - برومو فيناسيل برومايد . ان مشتقات الترايازول المستعملة في هذا القسم حضرت من تفاعل هايدرازيدات الحامض المذكورة انفا مع ثنائي كبريتيد الكاربون . وللحصول على هذه المشتقات اتبعت الخطوات الموضحة في المخطط النهائي . القسـم الثاني يتضمن هذا القسم تحضير مركبات بايرازول والبايرزولون المشتقة من تفاعل مجموعة ( - NH - NH2) للمواد الابتدائية المذكورة انفا مع( الاستيل اسيتون , الاسيتو اثيل اسيتيت) . وللحصول على هذه المشتقات اتبعت الخطوات الموضحة في المخطط النهائي . القسـم الثالث يتضمن هذا القسم تحضير مركبات اوكسازولين و4,2,1 - ترايازول معوضة النتروجين بوساطة التفاعل بين هايدرازيدات الحامض مع فنيل ايزو سيانيد حيث تتم عملية الغلق الحلقي للنواتج الحاصلة باستعمال بارا - برومو فيناسيل برومايد و2 - نورمالي من هيدروكسيد الصوديوم. وللحصول على هذه المشتقات اتبعت الخطوات الموضحة في المخطط النهائي . القسـم الرابع يتضمن هذا القسم تحضير مركبات 4,3,1 - اوكساديازول المشتقة من تفاعل مجموعة ( - NH - NH2) للمواد الابتدائية المذكورة انفا مع ثنائي كبريتيد الكاربون. وللحصول على هذه المشتقات اتبعت الخطوات الموضحة في المخطط النهائي . القسـم الخامس يتضمن هذا القسم تحضير مركبات قواعد شيف المشتقة من تفاعل مجموعة ( - NH - NH2) للمواد الابتدائية المذكورة انفا مع الديهايدات مختلفة. وللحصول على هذه المشتقات اتبعت الخطوات الموضحة في المخطط النهائي . القسـم السادس يتضمن هذا القسم تحضير مركبات اوكسازول وثايزول معوضة النتروجين بوساطة التفاعل بين باراهيدروكسي مثيل بنزوايت مع كل من اليوريا والثايويوريا حيث تتم عملية الغلق الحلقي للنواتج الحاصلة باستعمال بارا - برومو فيناسيل برومايد. وللحصول على هذه المشتقات اتبعت الخطوات الموضحة في المخطط النهائي . القسـم السابع يتضمن هذا القسم اختبار الفعالية البايولوجية لبعض المركبات المحضرة ضد نوعين من البكتيريا وقد دلت النتائج المستحصلة بان بعض المركبات اظهرت فعالية بايولوجية عالية كما هو عليه في الجدول (3 - 12) . | The scheme of this work involves synthesis of different five and six membered heterocyclic rings starting from isonicotinic acid hydrazide and p - hydroxy methylbenzoate .This work is divided into seven different parts and the reaction steps for part are summarized in the comprehensive scheme.First part : This part involved the synthesis of fused thiadiazine ring derived from the cyclization of ( - NH2 and - SH) of the 3 - mercapto - 4 - amino - 5 - aryl - 1,2,4 - triazole by treatment with p - bromophenacyl bromide. The triazole derivatives were synthesized by treating the previous acid hydrazides with carbon disulfide. Scheme.Second part : This part involves the synthesis of pyrazole and pyrazolone derivatives from the reaction of ( - NH - NH2) group of the starting materials with acetylaceton, ethylacetoactate. Scheme.Third part : This part involves the synthesis of ∆4 - oxazoline and triazole derivatives via the reaction of the acid hydrazides with phenyl isocyanates and cyclization of the resulted products with p - bromophenacyl bromide and with 2N NaOH. Scheme.Fourth part : This part involves the synthesis of oxadiazole derivatives from the reaction of ( - NH - NH2) group of the starting materials with carbon disulfide. Scheme.Five part : This part involved the synthesis of Schiff base derivatives from the reaction of ( - NH - NH2) group of the starting materials with different aldehydes. Scheme.Six part : This part involved the synthesis of oxazole and thiazole derivatives via the reaction of p - hydroxy methylbenzoate with urea and thiourea and cyclization of the resulted products with p - bromophenacyl bromide. Scheme.Seven part : This part deals with the study of antibacterial activities of some of the synthesized compounds and comparing these activities with that of the starting materials. These activities were determined in vitro using disc diffusion method against three pathogenic strains of bacteria (Escherichia Coli and staphylococcus aureus), the results revealed that some of these compounds showed measurable activity
